Препараты инсулина
Инсулин (от лат. insula - островок) является белково-пептидным гормоном, вырабатываемым β-клетками островков Лангерганса поджелудочной железы.
В физиологических условиях в β-клетках инсулин образуется из препроинсулина — одноцепочечного белка-предшественника, состоящего из 110 аминокислотных остатков.
После переноса через мембрану шероховатого эндоплазматического ретикулума от препроинсулина отщепляется сигнальный пептид из 24 аминокислот и образуется проинсулин.
Длинная цепь проинсулина в аппарате Гольджи упаковывается в гранулы, где в результате гидролиза отщепляются четыре основных аминокислотных остатка с образованием инсулина и С-концевого пептида (физиологическая функция С-пептида неизвестна).
Различают следующие группы инсулина
Инсулины ультракороткого действия
Инсулины ультракороткого действия (гипогликемический эффект развивается через 10–20 мин после п/к введения, пик действия достигается в среднем через 1–3 ч, длительность действия составляет 3–5 ч):
- инсулин лизпро (Хумалог);
- инсулин аспарт (НовоРапид Пенфилл, НовоРапид ФлексПен);
- инсулин глулизин (Апидра).
Инсулины короткого действия
Инсулины короткого действия (начало действия обычно через 30–60 мин; максимум действия через 2–4 ч; продолжительность действия до 6–8 ч):
- инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный] (Актрапид HМ, Генсулин Р, Ринсулин Р, Хумулин Регуляр);
- инсулин растворимый [человеческий полусинтетический] (Биогулин Р, Хумодар Р);
- инсулин растворимый [свиной монокомпонентный] (Актрапид МС, Монодар, Моносуинсулин МК).
Препараты инсулина пролонгированного действия — включают в себя препараты средней продолжительности действия и препараты длительного действия.
Инсулины средней длительности
Инсулины средней длительности действия (начало через 1,5–2 ч; пик спустя 3–12 ч; продолжительность 8–12 ч):
- инсулин-изофан [человеческий генно-инженерный] (Биосулин Н, Гансулин Н, Генсулин Н, Инсуман Базал ГТ, Инсуран НПХ, Протафан НМ, Ринсулин НПХ, Хумулин НПХ);
- инсулин-изофан [человеческий полусинтетический] (Биогулин Н, Хумодар Б);
- инсулин-изофан [свиной монокомпонентный] (Монодар Б, Протафан МС);
- инсулин-цинк суспензия составная (Монотард МС).
Инсулины длительного действия
Инсулины длительного действия (начало через 4–8 ч; пик спустя 8–18 ч; общая продолжительность 20–30 ч):
- инсулин гларгин (Лантус);
- инсулин детемир (Левемир Пенфилл, Левемир ФлексПен).
Препараты инсулина комбинированного действия
Препараты инсулина комбинированного действия (бифазные препараты) (гипогликемический эффект начинается через 30 мин после п/к введения, достигает максимума через 2–8 ч и продолжается до 18–20 ч):
- инсулин двухфазный [человеческий полусинтетический] (Биогулин 70/30, Хумодар K25);
- инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный] (Гансулин 30Р, Генсулин М 30, Инсуман Комб 25 ГТ, Микстард 30 НМ, Хумулин М3);
- инсулин аспарт двухфазный (НовоМикс 30 Пенфилл, НовоМикс 30 ФлексПен).
Препараты инсулина, классифицированные в соответствии со сроком их действия.
Обозначения: вид
- Г — говяжий,
- С — свиной,
- Ч — человеческий;
способ упаковки:
- Фл — флакон,
- Пн — пенфилльная гильза; в скобках после названий смешанных инсулинов указано соотношение (в процентах) инсулинов короткого и промежуточного действия.
Расшифровка аббревиатур, которые стоят после названий инсулинов:
- ЧМ (НМ на латыни) — человеческий монокомпонентный;
- ВО-С — высокоочищенный свиной;
- МС — монокомпонентный.
Название |
Фирма |
Вид |
Способ |
Прол. |
Временные хар-ки (час.) |
||
Начало |
Инт. |
Длит. |
|||||
1. ИНСУЛИНЫ КОРОТКОГО ДЕЙСТВИЯ |
|||||||
Актрапид |
Ново Нордиск |
С |
Фл |
— |
0,5 |
2-3 |
6-8 |
Актрапид МС |
Ново Нордиск |
ч |
Фл |
— |
0,5 |
1-3 |
6-8 |
Актрапид ЧМ |
Ново Нордиск |
ч |
Пн |
— |
0,5 |
1-3 |
6-8 |
Велозулин (актрапид) |
Ново Нордиск |
ч |
Пн |
— |
0,5 |
1-3 |
5-8 |
Инсуман-Рапид-ЧМ |
Хехст |
ч |
Фл |
— |
0,3 |
3-4 |
6-8 |
Инсуман-Рапид-ЧМ |
Хехст |
ч |
Пн |
— |
0,3 |
3-4 |
6-8 |
|
|||||||
Название |
Фирма |
Вид |
Способ |
Прол |
Временные хар-ки (час.) |
||
Начало |
Инт |
Длит. |
|||||
Берлинсулин Н нормаль |
Берлин-Хеми |
Ч |
Фл |
— |
0,5 |
2-3 |
6-8 |
Берлинсулин Н нормаль |
Берлин-Хеми |
ч |
Пн |
— |
0,5 |
2-3 |
6-8 |
Инсулин S |
Берлин-Хеми |
с |
Фл |
— |
0,5 |
2-3 |
6-8 |
Инсулин NSC |
Берлин-Хеми |
с |
Фл |
— |
0,5 |
2-3 |
6-8 |
Илетин регу-ляр I |
Лилли |
— |
Фл |
— |
0,5 |
2-3 |
8-6 |
Илетин регу-ляр II |
Лилли |
с |
Фл |
— |
0,5 |
2-3 |
8-6 |
Максирапид |
Майкоп, Россия |
с |
Фл |
— |
0,5 |
2,5-5 |
7-8 |
Хумулин Р |
Лилли |
ч |
Фл |
— |
0,5 |
1-3 |
5-7 |
Хумулин Р |
Лилли |
ч |
Пн |
— |
0,5 |
1-3 |
5-7 |
Хумулог |
Лилли |
ч |
Пн |
— |
1-2 |
1-2 |
1-2 |
(хумулог — «быстрый» инсулин с очень малым временем развертывания) |
|||||||
2. ИНСУЛИНЫ ПРОМЕЖУТОЧНОГО ДЕЙСТВИЯ |
|||||||
Семиленте МС |
Ново Нордиск |
с |
Фл |
цинк |
1,5-2,0 |
6-8 |
8-12 |
Семиленте ВО-С |
Майкоп, Россия |
с |
Фл |
цинк |
1,0—1,5 |
4-7,5 |
8—12 |
Инсуман-Ба-заль-ЧМ |
Хехст |
ч |
Фл |
белок |
0,5-1,5 |
8-10 |
20-22 |
Инсуман-Ба-заль-ЧМ |
Хехст |
ч |
Пн |
белок |
0,5-1,5 |
8-10 |
20-22 |
Инсулатард |
Ново Нордиск |
ч |
Фл |
белок |
1,0-1,5 |
4-12 |
16-24 |
Ленте |
Ново Нордиск |
ч |
Фл |
цинк |
1,5-2,0 |
8-16 |
20-22 |
Ленте ВО-С |
Майкоп, Россия |
с |
Фл |
цинк |
2,0 |
6-12 |
24 |
Монотард МС |
Ново Нордиск |
с |
Фл |
цинк |
1,5-2,0 |
8-12 |
18-24 |
Монотард ЧМ |
Ново Нордиск |
ч |
Фл |
цинк |
2,0-2,5 |
7-15 |
18-24 |
Протафан ЧМ |
Ново Нордиск |
ч |
Фл |
белок |
1,0-1,5 |
4-12 |
16-24 |
Название |
Фирма |
Вид упак. |
Способ |
Прол. |
Временные хар-ки (час.) |
||
Начало |
Инт. |
Длит. |
|||||
Протафан ЧМ |
Ново Нордиск |
ч |
Пн |
белок |
1,0—1,5 |
4-12 |
16-24 |
Берлинсулин Н базаль |
Берлин-Хеми |
ч |
Фл |
белок |
1,0-1,5 |
4-12 |
16-24 |
Берлинсулин Н базаль |
Берлин-Хеми |
ч |
Пн |
белок |
1,0-1,5 |
4-12 |
16-24 |
L-инсулин CNC |
Берлин- |
с |
Фл |
белок |
1,0-1,5 |
4-12 |
16-24 |
Хуминсулин Базал (НПХ) |
Лилли |
ч |
Фл |
белок |
0,5-1,0 |
2-10 |
18-20 |
Хумулин Н (изофан) |
Лилли |
ч |
Фл |
белок |
1,0 |
2-8 |
18-20 |
Хумулин Н (изофан) |
Лилли |
ч |
Пн |
белок |
1,0 |
2-8 |
18-20 |
Хумулин Л |
Лилли |
ч |
Фл |
цинк |
2,5-2,0 |
4-16 |
24 |
3 ИНСУЛИНЫ ДЛИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ |
|||||||
Ультраленте |
Ново Нордиск |
г |
Фл |
цинк |
6-8 |
12-18 |
24-26 |
Ультраленте ВО-С |
Майкоп, Россия |
с |
Фл |
цинк |
1—3 |
12-17 |
24-30 |
Ультратард ЧМ |
Ново |
ч |
Фл |
белок |
3-4 |
8-24 |
24-28 |
Хумулин У |
Лилли |
ч |
Фл |
белок |
3 |
3,5—18 |
24-28 |
4. СМЕШАННЫЕ ИНСУЛИНЫ |
|||||||
Депо-Н15-Инсулин (15:85) |
Хехст |
ч |
Фл |
белок |
0,5-1,0 |
1-6 |
11-20 |
Депо-Н-Инсу- |
Хехст |
ч |
Фл |
белок |
0,5-1,0 |
3-6 |
12-18 |
Инсуман-Комб ЧМ (50:50) |
Хехст |
ч |
Фл |
белок |
0,3-0,5 |
3-5 |
12-14 |
Инсуман-Комб ЧМ (50:50) |
Хехст |
ч |
Пн |
белок |
0,3-0,5 |
3-5 |
12-14 |
Инсуман-Комб ЧМ (25:75) |
Хехст |
ч |
Фл |
белок |
0,5-1,5 |
4-6 |
14-16 |
Инсуман-Комб ЧМ (25:75) |
Хехст |
ч |
Пн |
белок |
0,5-1,5 |
4-6 |
14-16 |
|
|||||||
Название |
Фирма |
Вид упак. |
Способ |
Прол. |
Временные хар-ки (час.) |
||
Начало |
Инт. |
Длит. |
|||||
Инсуман-Комб ЧМ (15:85) |
Хехст |
ч |
Фл |
белок |
1,5 |
4-8 |
18-20 |
Инсуман-Комб ЧМ (15:85) |
Хехст |
ч |
Пн |
белок |
1,5 |
4-8 |
18-20 |
Микстард ЧМ 10(10:90) |
Ново Нордиск |
ч |
Пн |
белок |
0,5 |
2-8 |
12-24 |
Микстард ЧМ 20 (20:80) |
Ново Нордиск |
ч |
Пн |
белок |
0,5 |
2-8 |
12-24 |
Микстард ЧМ 30 (30:70) |
Ново Нордиск |
ч |
Пн |
белок |
0,5 |
2-8 |
12-24 |
Микстард ЧМ 40 (40:60) |
Ново Нордиск |
ч |
Пн |
белок |
0,5 |
2-8 |
12-24 |
Микстард ЧМ 50 (50:50) |
Ново Нордиск |
ч |
Пн |
белок |
0,5 |
2-8 |
12-24 |
Берлинсулин Н (10:90) |
Берлин- |
ч |
Фл |
белок |
0,5 |
2-8 |
до 18 |
Берлинсулин Н (10.90) |
Берлин-Хеми |
ч |
Пн |
белок |
0,5 |
2-8 |
до 18 |
Берлинсулин Н (20:80) |
Берлин-Хеми |
ч |
Фл |
белок |
0,5 |
2-8 |
до 14 |
Берлинсулин Н (20:80) |
Берлин-Хеми |
ч |
Пн |
белок |
0,5 |
2-8 |
до 14 |
Берлинсулин Н (30:70) |
Берлин-Хеми |
ч |
Фл |
белок |
0,5 |
2-8 |
до 14 |
Берлинсулин Н (30:70) |
Берлин-Хеми |
ч |
Пн |
белок |
0,5 |
2-8 |
до 14 |
Берлинсулин Н (40:60) |
Берлин- |
ч |
Фл |
белок |
0,5 |
2-8 |
до 14 |
Берлинсулин Н (40:60) |
Берлин- |
ч |
Пн |
белок |
0,5 |
2-8 |
до 14 |
Хумулин Ml (10:90) |
Лилли |
ч |
Фл |
белок |
0,5 |
1,5-9 |
16-18 |
Хумулин М2 (20:80) |
Лилли |
ч |
Фл |
белок |
0,5 |
1,5-8 |
14-16 |
Хумулин МЗ (30:70) |
Лилли |
ч |
Фл |
белок |
0,5 |
1,5-8,5 |
14-15 |
Хумулин М4 (40:60) |
Лилли |
ч |
Фл |
белок |
0,5 |
1-8 |
14-15 |
ПРИМЕЧАНИЕ:
Депо-Инсулины — смесь рапида и базаля.
Инсуман-Комб — смесь рапида и базаля. Микс-тард — смесь актрапида и протафана. Хумулин М1-М4 — смесь хумулина Р и хумулина Н.